Ipamorelin es un pentapéptido sintético (una cadena de cinco aminoácidos) caracterizado por primera vez en 1998 como un secretagogo de la hormona de crecimiento, una molécula que estimula la liberación de GH ya almacenada en la hipófisis, en lugar de indicar a la hipófisis que sintetice nueva GH como lo hace un análogo de GHRH. Ipamorelin actúa como agonista del receptor de grelina (GHS-R1a) en la hipófisis. Lo que lo distinguió de los secretagogos anteriores en su investigación fundamental fue su selectividad: a dosis muy superiores a las necesarias para liberar GH, no elevó significativamente la ACTH ni el cortisol, un perfil de selectividad que no se había informado previamente para esta clase de compuestos.
Posteriormente, Ipamorelin avanzó a ensayos clínicos humanos de Fase II/III para el íleo posoperatorio por parte de un desarrollador farmacéutico; ese programa no llegó a obtener aprobación, y actualmente Ipamorelin se suministra como compuesto para investigación.
La investigación disponible sobre Ipamorelin se centra en su efecto selectivo sobre el eje de la GH:
No existe un protocolo de dosificación estandarizado para Ipamorelin fuera de los diseños de estudios individuales, y cualquier protocolo, vía o dosis de investigación es determinado únicamente por el investigador o profesional autorizado y su institución.
La investigación farmacocinética publicada ha utilizado con mayor frecuencia la administración subcutánea o intravenosa tanto en estudios con animales como en estudios humanos iniciales. Esto refleja el diseño de estudios históricos, no un protocolo recomendado o actual.
Para los laboratorios que convierten la dosis de investigación determinada por un profesional en un volumen de reconstitución preciso, la herramienta calculadora de CellGenic está disponible para cualquier visitante, sin necesidad de una cuenta.
Ipamorelin se estudia y suministra frecuentemente junto con CJC-1295. Ambos actúan a través de sistemas de receptores independientes: CJC-1295 señaliza a la hipófisis mediante el receptor de GHRH para sintetizar y liberar GH, mientras que Ipamorelin desencadena la liberación de GH ya almacenada mediante el receptor de grelina, y la investigación ha examinado esta combinación para obtener un pulso de GH mayor y más sostenido que el producido por cualquiera de ellos por separado.
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Los investigadores estudian esta combinación porque los dos péptidos activan vías de señalización complementarias que no se superponen:
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